Бисфосфонаты: что это такое? Зачем нужны такие медикаменты? Эта группа средств помогает справиться со множеством патологий костей благодаря их свойству подавлять процессы их деструкции. Но лечение этими препаратами должно контролироваться врачом, ведь лекарства имеют множество серьёзных побочных эффектов.
Бисфосфонаты представляют собою совокупность препаратов, что является действенным средством при остеопорозе, эффективным профилактическим лекарством для женщин во время постменопаузы. Они незаменимы для пациентов с быстрой утратой костной ткани, при недугах, обстоятельствах, для которых характерна деструкция костей. Бисфосфонаты прописываются женщинам, перешагнувшим рубеж в 45 лет, которым по тем или иным причинам недоступен приём эстрогенов. Хоть бисфосфонаты отличаются от эстрогенов по строению, их воздействию на организм, однако они имеют схожий эффект – приостанавливают вымывание кальция из костей.
Такие же средства применяются в терапии болезни Педжета, множественной миеломы, костных метастазов, первичного гиперпаратиреоза и иных патологий, приводящих к деструкции костей. Несмотря на то, что бисфосфонаты сегодня самые прописываемые препараты при остеопорозе, тем не менее у них множество минусов. Важно понимать, что их приём на протяжении многих лет не всегда будет оправданно полезным, а через 3 года применения лучше задуматься об альтернативном средстве. Естественно, если побочное действие медикаментов позволяет продержаться всё это время.
Принцип действия препаратов этой группы
Химическое строение таких средств родственно натуральным минералам, что противодействуют метаболизму кости. Он объединяет два полярных явления: формирование ткани и её резорбции (разрушения). Молекулы бисфосфонатов включаются в ткань кости, и это снижает её чувствительность к воздействию остеокластов, что способствуют разрушению костей (резорбции). Под действием бисфосфонатов происходит укрепление костей, и они словно поддаются «метаболическому замораживанию».
Стабилизация костей при различных их деструктивных патологиях не всегда рассматривается, как желаемый результат. Всё дело в том, что такой процесс препятствует и резорбции, и восстановлению потерянной костной массы. Но зачастую в сопутствующей препарату инструкции говорится лишь о деструкции костей. Вот почему бисфосфонаты подходят только для лечения тяжёлых случаев остеопороза, а также их приём оправдан для тех, у кого деструкция существенно превалирует над образованием костной ткани.
Следует отметить, что после того, как препарат попал в организм, он сравнительно быстро покидает тело посредством почек. Однако та малая часть, что проникает в кости, прочно взаимодействует с минералами и обладает хорошими шансами остаться там навсегда. Кость, скованная частичками бисфосфонатов, оказывается неуязвимой для воздействия остеокластов (ликвидирующих клетки кости для предоставления контроля над её объёмами).
Классификация препаратов
Средства бисфосфонатной группы, употребляемые в случае ломкости костей из-за развития остеопороза, а также при иных патологиях, для которых характерно рассасывание костного вещества, зачастую делят на две подгруппы: с содержанием азота и препараты без включения азота. Среди азотсодержащих медикаментов на слуху у всех такие названия препаратов:
- алендроновая кислота;
- бондронат;
- золедронат;
- клодроновая кислота.
Если рассматривать Алендроновую кислоту, то стоит отметить, что это действенный корректор метаболизма в костях, который вдобавок относится к специфическим негормональным ингибиторам остеокластической их резорбции. Медикамент весьма эффективен при стимуляции восстановительных процессов структуры кости, обеспечивает природный баланс между разрушительными и восстановительными явлениями, но к тому же гарантирует образование костного вещества верной гистологической структуры. Средство нередко назначают при сенильном и постклимактерическом остеопорозе во избежание переломов либо при деформирующем остите, злокачественной гиперкальциемии.
Бондронат, компонентом которого является ибандроновая кислота, ценится за особо выраженное терапевтическое действие в лечении остеопороза. Вдобавок препарат может применяться в профилактических целях этого заболевания. Это лекарство чаще всего прописывается женщинам во время менопаузы. Если же говорить о мужчинах, то им приём показан только в клинических исследованиях либо при повышенной концентрации кальция в крови.
Что же до Золедроната, то он весьма выборочно воздействует на костное вещество, подавляя действие остеоклатов. Медикамент довольно часто назначается людям, страдающим остеопорозом. Отличительной чертой этого препарата является то, что он подавляет разрушение костей, приостанавливая активность остеокластов, однако он не затормаживает процесс минерализации костей, а также не влияет на механические свойства костного волокна.
Клодроновая кислота относится к числу экспериментальных бисфосфонатов, используемых для выборочной деструкции макрофагов. В терапевтической практике применяется в качестве ингибитора резорбции костей. Выпускают лекарственное вещество под такими названиями, как Клодрон либо Бонефос. Также эти медикаменты ещё снижают вероятность переломов костей и оказывают обезболивающее действие.
Если же говорить о бесфосфонатах без включения азота, то к ним относят:
- ибандронат натрия;
- клодронат;
- тилудронат;
- этидронат натрия.
Первое средство относят к бисфосфонатам третьего поколения. Его нередко рекомендуют женщинам, страдающим постклимактерическим остеопорозом. Вдобавок лекарство может назначаться на фоне гормональной заместительной терапии при климаксе. В отношении препарата Клодроната следует сказать, что он противодействует остеолизу, деструкции кристаллов кальция. Именно такой медикамент, как правило, применяется при метастазах в костях, злокачественных опухолях с генезисом из клеточек крови либо кровообразовательного окружения.
Препарат Тилудронат особо эффективен при размягчении костей, а также их деформации, переломах, поскольку он существенно увеличивает плотность кости. Этидронат натрия (Плеостат либо Ксидифон) прописывается пациентам с остеопорозом, болезнью Педжета, гиперкальцинизацией, спровоцированной онкологическими патологиями.
Специфика приёма бисфосфонатов
Поскольку отмечается огромное количество побочных эффектов при приёме бисфосфонатов, терапия в каждом случае должна назначаться доктором. Зачастую такие препараты производят в форме таблеток, однако они бывают и в виде инъекций. Поскольку лекарства способны спровоцировать раздражение ЖКТ, то их нужно принимать, запивая водой, утром натощак либо днём за 30 минут до приёма пищи или по прошествии 2 часов после него.
Подобная схема весьма важна, чтобы ничто не мешало их скорому усвоению. Более того, принимающие препарат люди обязаны пребывать стоя в течение получаса, во избежание эрозии верхней области пищеводной трубки. В отношении продолжительности приёма средств, то при остеопорозе их принимают от 3 до 5 лет, опираясь на эффект препарата, а вот при болезни Педжета терапия занимает меньший срок.
Побочные эффекты при приёме бисфосфонатов
Такая группа лекарственных средств, как бисфосфонаты, обладает отличным терапевтическим действием при остеопорозе, понижает болезненность при раке, протекающем с метастазами в костях, ликвидирует гиперкальциемию. Вдобавок такие лекарства при надлежащем инструментальном, лабораторном контроле качества применяемой терапии способны использоваться в составе комплексного лечения переломов, вызванных патологией костной ткани либо понижением показателей ее плотности. Однако неверная дозировка этих лекарств может спровоцировать серьёзные осложнения.
Среди главных побочных эффектов, имеющих место в процессе приёма бисфосфонатов, нужно выделить:
- эрозии пищевода;
- токсическое действие на почки;
- бисфосфонатный остеонекроз челюсти;
- проблемы кожи (различная сыпь, эритема);
- общая ослабленность, появление тошноты;
- дисфагия, боли в эпигастрии, запоры либо диареи;
- проблемы зрения, а также склериты, конъюнктивиты, боли;
- гипокальциемия, возникающая при вводе препаратов внутривенно;
- лихорадка, боли в мышцах из-за чрезмерной активации Т-лимфоцитов;
- повышенная вероятность перелома шейки бедра на фоне приёма Золедроната, вследствие блокировки восстановления костного волокна при раке;
- высокий риск фибрилляции предсердий, который ещё более усиливается, если присутствует органическое поражение сердца, а также его проводящей системы.
Учитывая все возможные побочные действия этих препаратов, возникающие на фоне их приёма, следует ещё раз подчеркнуть, что лечение бисфосфонатами должно проходить под надзором специалиста, при чётком соблюдении доз, под тщательным лабораторным контролем.
